攻克缓释骨架技术难题，宝利化制药再获发明专利

近日，宝利化（南京）制药有限公司自主研发的《一种多功能缓释药物骨架材料及其制备方法与应用》正式获得国家发明专利授权。该专利创新开发亲水疏水双段复合改性卡波姆预混粉骨架体系，针对甲磺酸二氢麦角碱制剂行业痛点，实现24小时近零级平稳释药，进一步夯实企业在缓控释制剂领域的技术壁垒。

甲磺酸二氢麦角碱临床多用于改善脑血管张力与脑部微循环，药物治疗窗口狭窄，需要体内长时间维持稳定的血药浓度。传统缓释制剂多采用单一聚合物骨架材料，在胃肠道pH动态变化环境下，容易出现早期药物爆释、后期释药不充分等问题，造成血药浓度大幅波动，既增加不良反应风险，又难以实现全天稳定治疗覆盖。普通高分子简单物理共混，还易发生相分离，带来批内、批间释放差异大，制约制剂质量提升。

针对上述行业技术瓶颈，宝利化研发团队创新开发出多功能缓释药物骨架材料，为亲水疏水双段复合改性卡波姆预混粉，将两种不同型号卡波姆均聚物、泊洛沙姆407以及双分子量聚乙二醇糊精复合物进行科学配比，通过喷雾干燥、酸性条件分步复合、梯度pH调控等特殊工艺制备而成。该材料突破单一高分子骨架局限，兼顾凝胶屏障强度与骨架可控蚀变两大核心性能，通过组分协同构建梯度溶胀屏障，抑制胃液环境下药物早期突释；依托双分子量聚乙二醇糊精复合物打造多尺度可控孔道，保障在肠道环境中持续、平稳释放药物。

在制剂工艺上，专利同步创新“预中和壳层+羟丙甲纤维素中间骨架层”多层颗粒结构设计，精细调控颗粒表层卡波姆羧基离子化程度，削弱胃肠道pH切换带来的凝胶突变应力，使药物扩散速率与骨架蚀变速率相互匹配，有效降低释放曲线波动，最终实现24小时近零级释药，提升血药浓度稳定性与临床疗效一致性。整套制备工艺可适配工业化生产，保障片剂硬度、脆碎度等关键理化指标，具备良好的工艺重现性与量产可行性。

作为以科技创新与数字研发驱动的现代化制药集团，宝利化制药持续聚焦中枢神经、脑血管领域制剂技术攻关，围绕甲磺酸二氢麦角碱相关产品完成多维度专利布局，从骨架载体、制备工艺、稳定性防护等多个方向开展技术创新，不断破解国产缓释制剂释药精度不足的共性难题。

本次发明专利，是企业在药用载体材料领域的又一次技术沉淀。未来公司将持续推进制剂底层技术创新，加快专利成果向产品转化，以自研工艺推动国产缓控释制剂品质升级，为临床提供更加安全、质量均一的用药选择，助力国内高端仿制药高质量发展。