新一代TROP 2 ADC达卓优®在华上市，用于既往接受过治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌

每三周给药一次，德达博妥单抗为HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者带来较化疗方案更高效的后线治疗选择

上海2026年4月22日 美通社 －－ 阿斯利康与第一三共合作开发并引入中国的第二款ADC药物达卓优^®（英文商品名： Datroway^®，通用名：注射用德达博妥单抗）在中国正式上市，首批到货将陆续在全国各地医院和药房落地启用。2025年8月，德达博妥单抗基于TROPION－Breast01全球III期研究的积极结果在中国获批，用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1＋或IHC 2＋ISH－）乳腺癌成人患者。

研究纳入内分泌经治、晚期阶段接受过1－2线化疗的HR阳性、HER2阴性（HR＋HER2－）乳腺癌患者，结果显示，经盲态独立中心（BICR）评估，与研究者所选化疗相比，德达博妥单抗可将患者的疾病进展或死亡风险降低37％（风险比0.63； 95％ 置信空间0.52－0.76； p《0.0001）¹。同时，研究对83名中国患者进行的事后分析显示，接受德达博妥单抗治疗的患者中位无进展生存期（PFS）为8.1个月，高于接受化疗患者的4.2个月PFS（风险比 0.54；95％ 置信区间：0.30－0.96）²。

乳腺癌是中国女性最高发的恶性肿瘤之一，仅2022年确诊病例就超过35万例，并造成约75,000例患者死亡³。约30％的早期乳腺癌患者最终可能会出现疾病复发或转移³，晚期乳腺癌患者的5年生存率仅为20％，中位总生存期为2年至3年⁴。约70％的乳腺癌确诊病例被归类为传统意义上的HR＋HER2－乳腺癌⁵。在HR阳性转移性乳腺癌的治疗中，内分泌治疗治疗通常被作为首要治疗选择⁶。然而，初始治疗之后，内分泌治疗逐渐面临耐药问题而导致疗效受限⁷。当前在内分泌治疗后的标准治疗方案是化疗，但其缓解率和预后都欠佳^6－9。

国家癌症中心中国医学科学院肿瘤医院药物临床试验研究中心（GCP）主任徐兵河教授表示：“乳腺癌是中国女性中发病率最高的癌症之一，给患者、家庭乃至整个医疗系统都带来了沉重负担。在HR＋HER2－转移性乳腺癌的治疗中，仍有部分患者面临内分泌治疗和化疗后疾病进展的困境。TROP2  跨膜糖蛋白在约80％的乳腺癌细胞表面高表达，是理想的乳腺癌治疗靶点。德达博妥单抗是精准靶向TROP2的抗体偶联药物（ADC），每三周一次的给药频率为中国患者提供了更便捷的治疗体验，为这部分乳腺癌患者提供了亟需的、区别于传统化疗手段的治疗新选择。”

阿斯利康中国肿瘤业务总经理关冬梅女士表示：“德达博妥单抗在中国的上市与应用，意味着这一创新疗法已从临床研究走向真实世界，为中国乳腺癌患者带来切实可及的全新治疗选择。作为阿斯利康在中国获批的第二款ADC药物，它进一步丰富了我们在乳腺癌精准治疗领域的布局，也让更多在既往治疗中仍面临挑战的患者，看到了新的获益可能。我们也期待有临床价值的创新药物能够尽早惠及更广泛人群，满足尚未满足的治疗需求。未来，阿斯利康将继续探索该药物在其他类型乳腺癌和肺癌治疗中的应用潜力，为患者带来更多希望。”

关于HR阳性乳腺癌

乳腺癌是全球第二高发的癌症，也是全球癌症相关死亡的主要原因之一¹⁰。2022年，全球超过 200 多万名患者被诊断为乳腺癌，有近665,000 名患者死亡²。乳腺癌是中国女性最高发的恶性肿瘤之一，仅2022年确诊病例就超过35万例，并造成约75,000例患者死³。约30％的早期乳腺癌患者最终可能会出现疾病复发或转移³。晚期乳腺癌患者的5年生存率仅为20％，中位总生存期为2年至3年⁴。

约70％的乳腺癌确诊病例被归类为传统意义上的HR＋HER2－乳腺癌（HER2评分为IHC 0、IHC 1＋或IHC 2＋ISH－）⁵。在HR阳性转移性乳腺癌的治疗中，内分泌治疗治疗通常被作为首要治疗选择⁶。然而，初始治疗之后，内分泌治疗逐渐面临耐药问题而导致疗效受限⁶。当前在内分泌治疗后的标准治疗方案是化疗，但其缓解率和预后都欠佳^6－9。

关于TROPION－Breast01

TROPION－Breast01是一项全球性、随机、多中心、开放标签的III期临床研究，评估每21天静脉注射一次德达博妥单抗（6mgkg）相较于研究者选择的单药化疗（包括艾立布林、卡培他滨、长春瑞滨或吉西他滨）的疗效与安全性，用于HR阳性、HER2阴性（IHC 0、IHC 1＋ 或 IHC 2＋ISH－）、在接受内分泌治疗期间发生疾病进展或不适合接受内分泌治疗，且既往接受过1～2线化疗的不可切除或转移性成人乳腺癌。

在疾病进展或停用德达博妥单抗或化疗后，患者可根据其主治医生的判断接受后续治疗。研究中不允许各研究组之间的交叉治疗（crossover）。

TROPION－Breast01研究的双主要终点为由盲态独立中心阅片（BICR）评估的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。关键次要终点包括客观缓解率（ORR）、缓解持续时间、研究者评估的无进展生存期、疾病控制率、首次接受后续治疗的时间以及安全性。TROPION－Breast01 的研究中期分析和最终分析结果已分别发表于《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology）和《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology）。

TROPION－Breast01共在亚洲、欧洲、北美、南美和非洲地区入组了732名患者。更多信息可访问 ClinicalTrials.gov 查询。

关于德达博妥单抗

德达博妥单抗是一款靶向TROP2的抗体偶联药物（ADC）。该药基于第一三共（Daiichi Sankyo）专有的DXd ADC技术平台设计，是第一三共肿瘤产品管线中六款DXd抗体偶联药物之一，同时也是阿斯利康ADC科学平台中最为领先的项目之一。德达博妥单抗由一款与札幌医科大学合作开发的人源化抗 TROP2 IgG1 单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与多个拓扑异构 酶 I 抑制剂有效载荷 （一种依喜替康衍生物，DXd） 连接组成。

根据 TROPION－Breast01 研究的结果，德达博妥单抗（6 mgkg）已在美国、欧盟、日本和中国获批用于治疗既往接受过内分泌治疗和化疗的 HR 阳性、HER2 阴性 （IHC 0、IHC 1＋或 IHC 2＋ISH－）不可切除或转移性乳腺癌成人患者。

关于德达博妥单抗临床开发计划

全面的全球临床开发项目正在进行中，包括 20 多项研究以评价德达博妥单抗治疗多种癌症的疗效和安全性，包括非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌以及 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌。其中有 7 项肺癌 III 期研究和 5 项乳腺癌 III 期研究，旨在评价德达博妥单抗单药治疗以及与其他药物联合治疗多种癌症。

关于阿斯利康与第一三共的合作

阿斯利康与第一三共分别于 2019 年 3 月和 2020 年 7 月达成全球合作，共同开发和商业化德曲妥珠单抗和德达博妥单抗，在日本市场第一三共拥有各款ADC 产品的独家权益。第一三共负责德曲妥珠单抗和德达博妥单抗的生产和供应。

关于阿斯利康在乳腺癌领域的研究

在对乳腺癌生物学认识不断深化的驱动下，阿斯利康开始挑战并重新定义当前的乳腺癌分型及临床治疗模式，以为有需要的患者提供更为精准而有效的治疗方案。阿斯利康雄心勃勃，希望有朝一日可以消除乳腺癌这一致死病因。

阿斯利康研发了一系列已获批及在研的创新药物，覆盖多种作用机制，以应对乳腺癌高度异质的肿瘤生物学特征。

凭借靶向HER2的抗体偶联药物德曲妥珠单抗，阿斯利康和第一三共致力于改善HER2阳性、HER2低表达与HER2超低表达转移性乳腺癌患者的预后，并正在探索其在更早线的治疗和其他乳腺癌治疗阶段中的潜力。

在HR阳性乳腺癌中，阿斯利康继续通过基石药物氟维司群和戈舍瑞林改善预后，并旨在通过first－in－class的AKT抑制剂卡匹色替、靶向Trop2的ADC药物德达博妥单抗以及新一代口服SERD camizestrant重塑HR阳性乳腺癌的治疗。

PARP抑制剂奥拉帕利是一种靶向治疗药物，已在遗传性BRCA突变的早期和转移性乳腺癌患者中进行了研究。阿斯利康与默沙东（默沙东是美国新泽西州罗威市默克公司的公司商号）将继续奥拉帕利在这些领域的相关研究，并探索其在疾病早期治疗中的潜力。阿斯利康还在探索Saruparib（一种强效的PARP1选择性抑制剂）与camizestrant联合治疗BRCA突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的有效性和安全性。

为了给三阴性乳腺癌（一种侵袭性乳腺癌）患者提供急需的治疗选择，阿斯利康正在评估德达博妥单抗单药以及与免疫药物度伐利尤单抗联合使用的潜在效果。

关于阿斯利康在肿瘤领域的研究

阿斯利康正引领着肿瘤领域的一场革命，致力于提供多元化的肿瘤治疗方案，以科学探索肿瘤领域的复杂性，发现、研发并向患者提供改变生命的药物。

阿斯利康专注于最具挑战性的肿瘤疾病，通过持续不断的创新，阿斯利康已经建立了行业领先的多元化的产品组合和管线，持续推动医疗实践变革，改变患者体验。

阿斯利康以期重新定义癌症治疗并在未来攻克癌症。

参考文献

1. Bardia A, Jhaveri K, Im SA, Pernas S, De Laurentiis M, Wang S, Martínez Jañez N, Borges G, Cescon DW, Hattori M, Lu YS, Hamilton E, Zhang Q, Tsurutani J, Kalinsky K, Rubini Liedke PE, Xu L, Fairhurst RM, Khan S, Denduluri N, Rugo HS, Xu B, Pistilli B； TROPION－Breast01 Investigators. Datopotamab Deruxtecan Versus Chemotherapy in Previously Treated InoperableMetastatic Hormone Receptor－Positive Human Epidermal Growth Factor Receptor 2－Negative Breast Cancer： Primary Results From TROPION－Breast01. J Clin Oncol. 2025 Jan 20；43（3）：285－296. doi： 10.1200JCO.24.00920. Epub 2024 Sep 12. PMID： 39265124； PMCID： PMC11771365.
2. Wang S. et al. Ann Oncol. 2024； 35 （suppl＿4）： S1418－S1425
3. Zhonghua Z, et al. Breast Cancer Expert Committee of National Cancer Quality Control Center. Chinese Journal of Oncology. 2024； 46,12： 1079－1106.
4. Breast Cancer Expert Committee of National Quality Control Center for Cancer； et al. “Guidelines for diagnosis and treatment of advanced breast cancer in China （2022 edition）.” Journal of the National Cancer Center vol. 4,2 107－127. 18 Dec. 2023, doi：10.1016j.jncc.2023.12.001
5. National Cancer Institute. Surveillance, Epidemiology and End Results Program. Available at： https：seer.cancer.govstatfactshtmlbreast－subtypes.html. Accessed January 2025.
6. Manohar P, et al. Updates in endocrine therapy for metastatic breast cancer. Cancer Biol Med. 2022 Feb 15； 19（2）：202212.
7. Cortes J, et al. Eribulin monotherapy versus treatment of physician‘s choice in patients with metastatic breast cancer （EMBRACE）： a phase 3 open－label randomised study. Lancet. 2011；377：914－923.
8. Yuan P, et al. Eribulin mesilate versus vinorelbine in women with locally recurrent or metastatic breast cancer： A randomised clinical trial. Eur J Cancer. 2019；112：5765.
9. Jerusalem G, et al. Everolimus Plus Exemestane vs Everolimus or Capecitabine Monotherapy for Estrogen ReceptorPositive, HER2－Negative Advanced Breast Cancer. JAMA Oncol. 2018；4（10）：13671374.
10. American Cancer Society. Key Statistics for Breast Cancer. Available at： https：www.cancer.orgcancerbreast－cancerabouthow－common－is－breast－cancer.html. Accessed April 2025.

声明：本文涉及尚未在中国大陆获批的产品或者适应症，阿斯利康不推荐任何未被批准的药品使用。